Alpha-methyldopa

Definisi & Informasi Umum Obat

Alpha-methyldopa / methyldopa / aldomet / metildopa merupakan obat golongan simpatolitik yang bekerja secara sentral. Obat ini awalnya digunakan sebagai antihipertensi, tetapi penggunaannya sekarang ini sudah jarang digunakan karena terdapat berbagai alternatif obat lain yang lebih baik.¹

Gambar 1. Struktur Alpha-methyldopa

Indikasi (Dosis dan Penggunaan)

Saat ini, metildopa digunakan sebagai antihipertensif pada kehamilan karena tidak memiliki efek teratogenik. Selain itu, obat ini dapat diindikasikan untuk kondisi hipertensi jika tidak diperlukan efek segera.^1,2

Metildopa tersedia secara generik sebagai 125, 250, atau 500 mg tablet. Dosis yang direkomendasikan adalah 500 mg sampai 2 g per hari, biasanya diberikan 250 mg 2-3 kali / hari. Selain itu, bentuk sediaan metildopa hidroklorida 200-500 mg juga tersedia. Pada pasien lansia, dosis awal yang diberikan berupa 125 mg dua kali / hari, dinaikkan secara bertahap.^1,2

Interaksi

Metildopa yang diberikan secara bersamaan dengan obat antihipertensi lainnya dapat menimbulkan efek potensiasi, sehingga efek samping perlu diwaspadai. Ketika pasien akan diberikan anestesi, dosisnya harus diturunkan. Selain itu, pemberian metildopa dan litium harus diwaspadai karena dapat menimbulkan toksisitas litium.²

Efek samping

Beberapa efek samping umum yang sering muncul, yaitu nausea, diare / gangguan saluran cerna, sakit kepala, sedasi, mulut kering, pusing, depresi, mengantuk, retensi cairan, anemia hemolitik, hidung tersumbat, hingga ruam pada kulit.^1,2

Beberapa efek samping yang fatal tetapi jarang terjadi, yaitu anemia hemolitik, pankreatitis, miokarditis, hepatotoksik, peningkatan berat badan, leukopenia, trombositopenia, sindrom mirip lupus eritematosus, hingga hipertensi rebound.^1,2

Peringatan Obat

Metildopa dikontraindikasikan pada keadaan depresi, penyakit hati aktif / gangguan hati, anemia hemolitik, feokromositoma, porfiria, penggunaan inhibitor monoamine oksidase, dan hipersensitivitas terhadap obat tersebut dalam bentuk apapun.^1,2

Pemberian metildopa harus diikuti dengan monitoring secara periodik terhadap hemoglobin, hematokrit, dan sel darah merah untuk mendeteksi kemungkinan anemia hemolitik, dapat juga melalui pemeriksaan Coombs. Selain itu, monitoring terhadap fungsi hati terutama pada awal pemberian terapi terhadap ALP dan AST harus dilakukan.^1,2

Overdosis

Kasus overdosis metildopa jarang terjadi, tetapi dapat menimbulkan kondisi klinis seperti koma, hipotermia, bradikaridia, hipotensi, dan mulut kering. Hepatotoksik dapat terjadi pada penggunaan kronis metildopa, tetapi akan membaik setelah penghentian obat, begitu juga dengan efek hematologic seperti anemia hemolitik.¹

Farmakologi

Alfa metildopa akan dikonversi menjadi metil norepinefrin yang memiliki aksi kerja alfa-2 antagonis melalui sistem saraf pusat, sehingga dapat menurunkan kerja adrenergik secara sentral. Alfa-2 antagonis bekerja dengan menurunkan resistensi perifer total, tetapi tidak mempengaruhi curah jantung atau aliran darah ginjal. Oleh karena itu, obat ini dapat digunakan pada pasien hipertensi dengan masalah ginjal.^1,3

Metildopa dapat mencapai konsentrasi maksimum plasma pada 3-6 jam dan memiliki efek penurunan tekanan darah hingga 4-6 jam setelah administrasi oral. Jika diadministrasi secara intravena, efek dapat bertahan hingga 10-16 jam.^1,3

Obat ini larut dalam lemak dan dapat menembus sawar darah otak. Metabolit primernya memiliki ikatan protein plasma yang lebih tinggi dibandingkan dengan obat aslinya. Metildopa akan dimetabolisme menjadi alfa-metilnorepinefrin (metabolit aktif). Selain itu, obat ini dimetabolisme juga di hati melalui konjugasi sulfat.^1,3

Secara umum, metildopa akan diekskresikan sekitar 70% melalui urin baik dalam bentuk obat asli atau metabolitnya. Di sisi lain, obat sisa yang tidak diabsorpsi akan diekskresikan dalam feses tanpa mengalami perubahan. Pada kondisi gagal ginjal, akan terjadi akumulasi obat dan metabolitnya.^1,3

Referensi:

1. Gupta M, Al Khalili Y. Methyldopa. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan- [Cited 2021 Apr 2]. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK551671/
2. Badan POM RI. Metildopa [Internet]. [Cited 2021 Apr 2]. Available from: http://pionas.pom.go.id/monografi/metildopa
3. RxList. Aldomet [Internet]. [Cited 2021 Apr 2]. Available from: https://www.rxlist.com/aldomet-drug.htm#description

Keywords: Alpha-methyldopa, methyldopa, aldomet, metildopa