Flucatisone

Definisi & Informasi Umum Obat

Fluticasone adalah obat untuk mengatasi atau mencegah radang pada kondisi rinitis alergi, dermatitis kontak alergi, dermatitis atopik, dan polip hidung. Obat ini juga digunakan untuk meredakan gejala asma dan penyakit paru obstruktif.

Fluticasone termasuk dalam golongan kortikosteroid. Obat ini bekerja dengan cara melepaskan bahan kimia yang akan menghentikan dan mencegah reaksi alergi. Saat ini, fluticasone tersedia dalam berbagai bentuk tablet, krim, semprot hidung, dan serbuk hirup (inhaler). Beberapa merek dagang fluticasone antara lain: Medicort, Cutivate, Flutias, Respitide, Seretide Diskus, Salmeflo, Avamys, Flixonase Aqueous Nasal Spray.^1,2,3,4,5

Indikasi

Fluticasone tablet dapat digunakan untuk mengatasi asma. Secara tidak tertulis, fluticasone tablet juga banyak digunakan pada pengobatan penyakit paru obstruksi kronis (PPOK) dan esophagitis eosinofilik.

Sediaan fluticasone hirup juga dapat digunakan untuk meningkatkan fungsi paru dan memperbaiki gejala PPOK. Fluticasone nasal biasanya digunakan untuk pengobatan rinitis alergi dan nonalergi, serta polip nasal. Fluticasone topikal dalam bentuk krim umum digunakan untuk pengobatan dermatitis.¹

Dosis

Berikut ini adalah dosis untuk fluticasone propionate:

Untuk penyakit rinitis alergi, dosis yang digunakan adalah 100 mcg atau 2 semprotan 1 kali sehari bagi dewasa dan anak di atas 2 tahun. Dosis maksimal adalah 200 mcg. Anak 4-11 tahun diberikan dosis 50 mcg 1 kali sehari, dengan catatan dapat ditingkatkan menjadi 2 kali sehari.²

Untuk pengobatan asma, dosis yang digunakan adalah 100-1000 mcg sebanyak 2 kali sehari bagi pasien dewasa dan anak di atas 16 tahun.²

Dosis bervariasi tergantung keparahan asma. Untuk asma ringan, 100-250 mcg sebanyak 2 kali sehari, asma sedang 250-500 mcg sebanyak 2 kali sehari, dan asma berat 500-1000 mcg sebanyak 2 kali sehari. Untuk pengobatan asma pada pasien anak di atas 4 tahun, dosis 50-100 mcg sebanyak 2 kali sehari. Bagi anak yang berusia 1-4 tahun, dosis 100 mcg sebanyak 2 kali sehari.²

Fluticasone furoate memiliki dosis yang berbeda.³

Interaksi

Bila digunakan bersamaan dengan penghambat CYP3A4, misalnya ritonavir, cobicistat, ketoconazole, dan itraconazole, peningkatan reaksi sistemik dan efek samping dapat terjadi.³

Efek Samping

Beberapa efek samping lokal adalah disfonia, kandidiasis orofaringeal, batuk, dan pneumonia. Efek samping sistemik meliputi supresi adrenal, supresi pertumbuhan, memar, osteoporosis, katarak, glaukoma, dan lain sebagainya. Selain itu, ditemukan bahwa terdapat peningkatan risiko keparahan asma bila fluticasone digunakan sebagai monoterapi dibandingkan bila fluticasone dikombinasikan dengan salmeterol.¹

Peringatan Obat

Fluticasone tidak boleh digunakan pada pasien dengan hipersensitivitas. Karena banyak sediaan yang mengandung protein susu atau laktosa, pasien dengan alergi laktosa/susu sebaiknya tidak menggunakan fluticasone. Fluticasone tidak boleh digunakan sebagai terapi utama bronkospasme akut.¹

Kontraindikasi pada pasien yang baru mengalami ulkus nasal septal, serta operasi atau trauma yang belum sembuh. Fluticasone topikal tidak boleh digunakan pada pasien dengan infeksi kulit tidak terobati, acne vulgaris, rosacea, dermatitis perioral.¹

Penggunaan fluticasone harus dilakukan secara hati-hati pada pasien dengan PPOK, diabetes mellitus, katarak, glaukoma, serta pada pasien yang memiliki risiko tinggi mengalami penurunan jumlah mineral tulang.¹

Overdosis

Bila overdosis terjadi, dosis harus dikurangi secara perlahan atau ganti dengan kortikosteroid yang lebih lemah. Adapun gejalanya, bila diberikan secara inhalasi, adalah supresi fungsi adrenal, krisis adrenal akut, hipoglikemia, kesadaran menurun, dan kejang.³

Farmakologi

Kortikosteroid mereduksi sintesis asam arakidonat oleh fosfolipase A2. Kortikosteroid juga menghambat ekspresi COX-2. Glukokortikoid mengikat pada reseptor intrasel dan mengaktivasi glucocorticoid response element (GRE) di nukleus sehingga inflamasi dan alergi.⁴

Glukokortikoid menyebabkan asetilasi histon dengan merekrut HDAC2, sehingga terjadi supresi sintesis senyawa terkait inflamasi. Reseptor glukokortikoid juga mungkin berinteraksi dengan faktor transkripsi dan koaktivator seperti AP-1 and NF-κB yang berperan dalam menghambat inflamasi pula.⁵

Fluticasone bekerja dalam 1-2 minggu atau lebih bila diberikan secara oral.³

Absorpsi: Diabsorbsi secara sistemik lewat paru.³

Distribusi: Volume distribusi obat ini adalah 4.2 L/kg. Sebanyak lebih dari 99% terikat pada protein plasma.³

Metabolisme: Fluticasone mengalami metabolisme oleh isoenzim CYP3A4 menjadi asam 17beta-karbolat.³

Eliminasi: Sebagian besar lewat feses sebagai obat yang tidak diubah dan metabolit serta urine.³

Referensi:

1. Remien K, Bowman A. Fluticasone [Internet]. Treasure Island: StatPearls Publishing; 2021 Jan [cited 2021 Apr 4]. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK542161/
2. BPOM. Kortikosteroid [Internet]. Jakarta: Badan POM RI; date unknown [cited 2021 Apr 13]. Available from: http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-3-sistem-saluran-napas-0/32-kortikosteroid
3. MIMS. Fluticasone [Internet]. Place unknown: MIMS; date unknown [cited 2021 Apr 13]. Available from: https://www.mims.com/indonesia/drug/info/fluticasone?mtype=generic
4. Trevor AJ, Katzung BG, Kruidering-Hall M. Katzung & Trevor’s Pharmacology examination & board review. 11th ed. US: McGraw-Hill Education; 2015.
5. Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC. Goodman & Gilman’s the pharmalogical basis of therapeutics. 13th ed. US: McGraw-Hill Education; 2018.