Levalbuterol

Definisi & Informasi Umum Obat

Levalbuterol merupakan R-enantiomer dari albuterol. Obat ini juga dikenal dengan nama levosalbutamol. Levalbuterol digunakan pada pasien dengan penyakit obstruktif saluran napas reversibel. Secara umum, karakteristik obat ini menyerupai albuterol.¹

Levalbuterol termasuk dalam golongan obat agonis adrenoreseptor beta-2 kerja pendek atau short acting beta-2 agonist (SABA). Adapun contoh obat lain yang termasuk dalam golongan SABA adalah albuterol, metaproterenol, terbutaline, pirbuterol, dan lain sebagainya.¹

Indikasi

Levalbuterol digunakan pada pasien dengan penyakit obstruktif saluran napas reversibel, baik untuk pengobatan maupun pencegahan penyempitan saluran pernapasan (bronkospasme). Pada pasien dengan kondisi bronkospasme, contohnya pada pasien asma, levalbuterol dapat memberikan efek bronkodilatasi sehingga mencegah terjadinya gagal napas (asfiksia). Selain asma, levalbuterol juga dapat digunakan untuk pengobatan penyakit paru obstruksi kronis (PPOK).^1,2

Bila digunakan secara tepat, golongan obat agonis adrenoreseptor beta-2, termasuk levalbuterol, adalah golongan obat yang paling efektif untuk mengatasi bronkospasme dengan efek samping minimal. ²

Dosis dan Penggunaan

Levalbuterol termasuk dalam SABA sehingga waktu efeknya hanya bertahan selama kurang dari 4 jam. Dosis bergantung pada jenis sediaan yang digunakan. Pada awalnya, obat ini hanya tersedia dalam bentuk larutan untuk nebulizer. Namun, levalbuterol saat ini sudah tersedia sebagai inhaler dosis terukur bebas chlorofluorocarbon (CFC).²  

Nebulizer levalbuterol tersedia dalam bentuk larutan 0.31 mg/3 mL, 0.63 mg/3 mL, 1.25 mg/3 mL, dan 1.25 mg/0.5 mL. Sementara itu, sediaan aerosol memiliki dosis 45 mcg/kali.

Bila digunakan untuk mengatasi bronkospasme, sediaan yang digunakan adalah sediaan nebulizer 0.63 mg 3 kali sehari dengan interval 6-8 jam. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 1.25 mg 3 kali sehari dengan memonitor efek samping. Bila diberikan dalam bentuk aerosol untuk mengatasi bronkospasme, dosis yang digunakan adalah 2 hirupan atau 90 mcg interval 4-6 jam.³

Interaksi

Jika dibarengi dengan penggunaan leuprolide, kadar levosalbutamol yang diekskresi dapat menurun. Hal ini menyebabkan kadar levosalbutamol dalam serum meningkat. Interaksi dengan goserelin, desmopressin, daptomycin, dan cyclosporine menyebabkan kadar obat yang diekskresi juga menurun.⁵

Efek Samping

Efek samping utama dari levalbuterol adalah tremor dan gugup akibat pengaktifan reseptor beta-2 yang berada di terminal motor saraf. Beberapa efek samping lainnya meliputi insomnia, mual, demam, bronkospasme, muntah, pusing, batuk, reaksi alergi, dan infeksi telinga.¹

Peringatan Obat

Obat ini dikontraindikasikan untuk pasien dengan hipersensitivitas. Selain itu, obat ini juga sebaiknya dihindari oleh orang yang sensitif terhadap protein yang terkandung dalam susu. Bila pasien mengalami gangguan fungsi ginjal, harap berhati-hati ketika memberikan obat dengan dosis tinggi. ^1,3

Pada pasien dengan hipertiroidisme, insufisiensi miokard, aritmia, glaukoma, hipertensi, diabetes, hipokalemia, gangguan renal, pasien tua, dan wanita hamil, albuterol harus digunakan secara hati-hati untuk meminimalkan risiko timbulnya efek yang tidak diinginkan.

Walaupun tidak ditemukan data yang dipublikasi terkait dengan penggunaan levalbuterol selama menyusui, obat sejenis terbukti hanya sedikit disekresikan pada ASI. Secara umum, penggunaan obat ini pada ibu menyusui diterima oleh para ahli. Walaupun demikian, penggunaannya tetap harus dengan hati-hati. ⁶

Overdosis

Tidak ditemukan data mengenai overdosis levalbuterol. Apabila berkaca pada efek overdosis albuterol, pada pasien anak di bawah usia 6 tahun, dosis 1 mg/kg dianggap toksik. Gejala overdosis yang mungkin dapat terjadi antara lain: mulut kering, tremor, nyeri dada, detak jantung tidak teratur, mual, kejang, pusing, dan hilang kesadaran.¹

Farmakologi

Levalbuterol bekerja pada reseptor beta 2-adrenergik yang berperan pada terjadinya relaksasi otot polos bronkus. Melalui jalur beta2-adrenoceptor-Gs-coupling protein-adenylyl cyclase, albuterol menstimulasi adenylyl cyclase and meningkatkan cyclic adenosine monophosphate (cAMP) di otot polos yang memberikan efek bronkodilatasi.^1,4

Waktu paruh obat ini sekitar 3.3-4 jam

Absorpsi: inhalasi menghantarkan obat langsung pada sistem respirasi dan paru sehingga efek samping absorpsi sistemik berkurang

Distribusi: pengikatan dengan protein plasma relatif rendah

Metabolisme: mengalami metabolisme oleh pencernaan 12x lebih cepat daripada salbutamol

Ekskresi: lewat urin.¹

Referensi:

1. Johnson DB, Merrell BJ, Bounds CG. Albuterol [Internet]. Treasure Island: StatPearls Publishing; 2021 Jan [cited 2021 Apr 4]. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482272/
2. Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC. Goodman & Gilman’s the pharmalogical basis of therapeutics. 13^th ed. US: McGraw-Hill Education; 2018.
3. Unknown. Levalbuterol (Rx) [Internet]. US: Medscape; date unknown [cited 2021 Apr 14]. Available from: https://reference.medscape.com/drug/xopenex-hfa-levalbuterol-343438
4. Trevor AJ, Katzung BG, Kruidering-Hall M. Katzung & Trevor’s Pharmacology examination & board review. 11^th ed. US: McGraw-Hill Education; 2015.
5. Unknown. Levalbuterol [Internet]. US: Pubchem; date unknown [cited 2021 Apr 14]. Available from: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Levalbuterol
6. Unknown. Drugs and lactation database [Internet]. MD: National Library of Medicine (US); 2006 [cited 2021 Apr 13]. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501000/