Mometasone Furoate

Definisi & Informasi Umum Obat

Mometasone furoate adalah obat kortikosteroid yang banyak digunakan untuk meredakan gejala radang.^1,2,3

Dalam dermatoterapi, mometasone furoate termasuk dalam kategori kortikosteroid potensi sedang hingga tinggi, tepatnya berada di golongan IV dan II. Mometasone furoate banyak digunakan untuk mengobati berbagai kondisi peradangan kulit, seperti dermatitis (eksim), psoriasis, liken planus, likens simpleks kronik, dsb.^1,2,3

Selain digunakan sebagai obat oles, mometasone furoate juga tersedia dalam bentuk obat semprot hidung (nasal spray) dan digunakan pada kondisi, seperti rinitis alergi, polip hidung, dan asma.^1,2,3

Beberapa nama dagang obat ini antara lain Dermovel, Elocon, Mesone, Metaflam, Intercon, Loksin, Modexa, Moteson, Nasonex, dan Nusone.^1,2,3

Indikasi

Dalam bentuk topikal, obat ini diberikan untuk meringankan peradangan dan rasa gatal (pruritus) pada beberapa dermatosis yang responsif terhadap kortikosteroid, terutama pada psoriasis dan dermatitis. ^1,2

Dalam bentuk semprot hidung (nasal spray), mometasone furoate digunakan sebagai lini pertama pada pasien dengan asma persisten. Indikasi penggunaannya adalah apabila pasien membutuhkan golongan agonis beta lebih dari 2 kali setiap minggu. Obat ini dapat diberikan untuk pengobatan asma ringan, sedang, dan berat baik pada anak maupun dewasa.^3,4

Selain digunakan pada asma, mometasone furoate juga dapat digunakan pada kondisi rinitis alergi, polip hidup, dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). Pada PPOK, obat ini dapat mencegah perburukan dan memiliki mekanisme resistensi aktif.³

Dosis dan Penggunaan

Untuk sediaan topikal, mometasone furoate diberikan dengan cara dioleskan pada area kulit yang bermasalah sebanyak 1x per hari. Obat tidak boleh dioleskan pada area wajah, kelamin, dan kulit yang terinfeksi atau terluka.^1,2

Untuk sediaan hirupan, obat ini dapat diberikan dengan dosis kurang dari 400 mikrogram. Namun, beberapa pasien mungkin mendapatkan manfaat dengan dosis lebih tinggi. Namun, bila diberikan dosis lebih dari 800 mikrogram, maka untuk mengurangi risiko efek samping orofaringeal perlu diberikan alat spacer.³

Dosis kortikosteroid haruslah minimal untuk mengontrol asma. Setelah asma berhasil dikontrol, dosis perlu dikurangi secara bertahap.³

Interaksi

Sebagian besar produk kortikosteroid topikal adalah substrat CYP450. Oleh karena itu, obat-obat ini dapat berinteraksi dengan penghambat CYP450, seperti ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir, dan telithromycin yang mungkin menghambat metabolismenya dan meningkatkan kadar sistemiknya.⁵

Selain menghambat CYP450, agen adrenergik mungkin meningkatkan efek simpatisnya.⁵

Efek samping

Efek samping penggunaan kortikosteroid dalam jangka panjang, terbagi menjadi efek samping lokal dan sistemik. ^1,2,3

Pada kulit, penggunaan kortikosteroid dalam jangka panjang dapat menyebabkan atrofi kulit, striae, telangiektasis, hipopigmentasi, hipertrikosis setempat, dan purpura. Pada penggunaan obat semprot hidung, kortikosteroid dalam jangka panjang dapat menyebabkan atrofi pita suara (suara serak), iritasi tenggorokan, batuk, dan tenggorokan kering. ^1,2,3

Untuk efek samping sistemik, penggunaan kortikosteroid jangka panjang dapat menyebabkan penumpukan lemak di pipi (moon face), peningkatan berat badan, peningkatan kadar gula darah, peningkatan tekanan darah (hipertensi), atrofi otot, perubahan mood dan perilaku, dan mempercepat timbulnya katarak.^1,2,3

Peringatan obat

• Penggunaan mometasone furoate topikal kulit harus dihentikan apabila terjadi iritasi ataupun sensitisasi.
• Hati-hati dengan peningkatan absorpsi sistemik bila permukaan kulit yang diberikan obat ini luas.
• Hindari kontak dengan mata ketika menggunakan obat.
• Belum diketahui apakah mometasone furoate dapat terserap ke dalam ASI atau tidak. Jika Anda sedang menyusui, jangan menggunakan mometasone furoate tanpa berkonsultasi dulu.^1,2

Overdosis

Bila dosis obat ini terlalu tinggi, sebagai efek inhibisi CYP3A4, dapat terjadi hiperglikemia, sindrom Cushing, supresi adrenal, peningkatan berat badan, serta osteoporosis. ⁵

Farmakologi

Glukokortikoid mengikat pada reseptor intrasel dan mengaktivasi glucocorticoid response element (GRE) di nukleus sehingga inflamasi dan alergi disupresi. Glukokortikoid menyebabkan asetilasi histon dengan merekrut HDAC2 pada gen inflamasi. Reseptor glukokortikoid juga mungkin berinteraksi dengan faktor transkripsi dan koaktivator seperti AP-1 and NF-κB yang berperan dalam menghambat inflamasi pula.^3,6

Kortikosteroid mereduksi sintesis asam arakidonat oleh fosfolipase A2. Kortikosteroid juga menghambat ekspresi COX-2 dan mungkin menghambat jalur MAP Kinase sehingga mencegah ekspresi gen inflamasi. ^3,6

Absorpsi: administrasi melalui intranasal atau topikal.

Distribusi: sebagian besar obat ini terikat protein plasma. Bahkan, obat ini memiliki salah satu rasio obat bebas pada obat terikat yang paling rendah.

Metabolisme: utamanya, obat ini dimetabolisme di hati, diikuti dengan jalur gastrointestinal. Sedikit dari obat ini juga dimetabolisme di paru.

Ekskresi: jalur ekskresi mometasone furoate melalui empedu. ⁴

Referensi

1. Mometason furoat [Internet]. Jakarta: Pionas; date unknown [cited 2021 Apr 28]. Available from: h http://pionas.pom.go.id/monografi/mometason-furoat
2. MIMS. Elocon [Internet]. Place unknown: MIMS; date unknown [cited 2021 Apr 28]. Available from: https://www.mims.com/indonesia/drug/info/elocon?type=brief&lang=id
3. Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC. Goodman & Gilman’s the pharmalogical basis of therapeutics. 13^th ed. US: McGraw-Hill Education; 2018.
4. Hochhaus G. Pharmacokinetic/pharmacodynamic profile of mometasone furoate nasal spray: potential effects on clinical safety and efficacy. Clin Ther. 2008; 30(1):1-13.
5. Ajimura CM, Jagan N, Morrow LE, Malesker MA. Drug interactions with oral inhaled medications. J Pharm Technol. 2018 Dec; 34(6): 273–80.
6. Trevor AJ, Katzung BG, Kruidering-Hall M. Katzung & Trevor’s Pharmacology examination & board review. 11^th ed. US: McGraw-Hill Education; 2015.