Niacin

Definisi & Informasi Umum Obat

Niacin, yang umum dikenal sebagai B3, adalah salah satu jenis vitamin B yang larut air. Niacin termasuk dalam kelompok obat-obatan yang disebut dengan agen antilipemik. Niacin adalah obat yang efektif untuk menurunkan kolesterol low density lipoprotein (LDL) dan meningkatkan kolesterol high density lipoprotein (HDL) sehingga bermanfaat sebagai terapi untuk dislipidemia. Niacin banyak ditemukan pada produk-produk hewani maupun nabati.¹

Indikasi¹

Niacin digunakan untuk menangani defisiensi vitamin B, hiperlipidemia, dislipidemia, dan hipertrigliseridemia, serta berfungsi untuk menurunkan risiko infark miokardium.

Dosis dan Penggunaan

Kekuatan sediaan niacin²:

• Tablet: 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg
• Tablet, extended-release: 250 mg, 500 mg, 750 mg, 1000 mg
• Kapsul, extended-release: 250 mg, 500 mg

Dosis niacin untuk menangani hiperlipidemia beserta modifikasinya²:

• Immediate-release: 250 mg/hari secara oral. Dosis atau frekuensi konsumsi obat dapat disesuaikan tiap 4-7 hari berdasarkan respon dan toleransi terhadap dosis terapeutik awal yaitu 1,5-2 g yang terbagi tiap 6-8 jam. Dosis tidak boleh melebihi 6 g/hari.
• Extended-release: 500 mg/hari dikonsumsi pada malam hari. Dosis disesuaikan tiap 4 minggu sesuai respon dan toleransi terhadap dosis terapeutik awal yaitu 1-2 g/hari.

Niacin biasanya perlu dikonsumsi bersamaan dengan makanan. Niacin dalam bentuk extended-release harus dikonsumsi hanya pada malam hari sebelum tidur. Selain itu, obat ini harus dikonsumsi secara utuh, tidak boleh digerus atau dipotong.³

Interaksi³

Obat-obatan kolesterol yang disebut dengan statin dapat meningkatkan risiko munculnya gangguan-gangguan otot apabila dikonsumsi bersama dengan niacin. Beberapa contoh statin antara lain:

• Atorvastatin
• Fluvastatin
• Lovastatin
• Pitavastatin
• Pravastatin
• Rosuvastatin
• Simvastatin

Medikasi kolesterol lainnya yang disebut dengan sekuestran asam empedu dapat menurunkan penyerapan niacin sehingga dapat mengurangi efektivitasnya. Konsumsi obat niacin harus dilakukan 4-6 jam setelah konsumsi sekuestran asam empedu. Beberapa contoh dari obat sekuestran asam empedu antara lain kolestiramin, kolestipol, dan colesevelam.

Efek Samping³

Efek samping umum yang kerap muncul meliputi:

• Kemerahan pada kulit (flushing)
• Sakit perut
• Diare

Gejala-gejala ini dapat diatasi dengan memberikan dosis awal yang rendah dan meningkatkannya seiring waktu secara perlahan. Efek samping yang umum ini akan menghilang seiring waktu.

Efek samping yang jarang muncul namun cukup serius antara lain:

• Gangguan liver
• Ulkus lambung
• Perubahan kadar glukosa
• Kerusakan otot
• Tekanan darah rendah
• Perubahan ritmik jantung

Peringatan Obat³

Niacin dikontraindikasikan untuk pasien yang mengalami kondisi:

• Hipersensitivitas terhadap komponen obat niacin
• Disfungsi liver
• Ulkus lambung aktif
• Perdarahan arteri

Pemberian niacin kepada pasien dengan penyakit hati harus dilakukan secara berhati-hati karena niacin dapat memperburuk penyakit. Pemberian niacin kepada pasien dengan gangguan ginjal juga harus dilakukan secara hati-hati karena niacin dapat meningkatkan kadar obat dalam darah hingga mencapai jumlah yang berlebihan dan dapat menyebabkan munculnya banyak efek samping.

Obat niacin termasuk dalam obat kehamilan kategori C, yang berarti bahwa penelitian terhadap obat ini pada subjek hewan telah menunjukkan efek samping pada janin, serta belum terdapat penelitian yang memadai pada subjek manusia. Oleh karena itu, penggunaan obat ini pada ibu hamil hanya diperbolehkan apabila potensi manfaatnya melebihi risikonya terhadap kehamilan. Pada ibu menyusui, niacin dapat terbawa ke dalam ASI dan menimbulkan efek samping terhadap bayi. Oleh karena itu, ibu yang sedang menyusui tidak dianjurkan untuk mengonsumsi niacin.

Overdosis²

Dosis terapeutik niacin dalam bentuk immediate-release yaitu 1,5-2 g/hari dan dalam bentuk extended-releaseyaitu 1-2 g/hari. Selebihnya, pasien akan mengalami overdosis. Overdosis akut dapat berupa kemerahan (flushing), gangguan saluran pencernaan, serta gatal-gatal (pruritus). Overdosis kronik biasanya dikaitkan dengan hepatitis. Tatalaksana overdosis dilakukan berbasis pada gejala yang muncul.

Farmakologi¹

Niacin dapat menurunkan kadar lipid dan lipoprotein yang mengandung apolipoprotein (apo B) dengan memicu sintesis trigliserida di dalam liver sehingga dapat mendegradasi apo B atau dengan memicu lipolisis pada jaringan adiposa.

Cmax niacin pada pasien dengan gangguan ginjal kronik yaitu 0,06 µg/mL untuk dosis oral 500 mg. Tmax dari niacin yaitu 3 jam untuk dosis oral 1000 mg atau 1500 mg. Pada dosis 1000 mg, konsentrasi plasma puncak sejumlah 15-30 µg/mL tercapai dalam waktu 30 hingga 60 menit. Beberapa metabolit niacin seperti niacinamide, niacinamide N-oxide, asam nikotinurat, dan trigonelline dimetabolisme di ginjal. Eliminasi juga terjadi di ginjal.

Referensi

1. DrugBank. Niacin [Internet]. Alberta: DrugBank; date unknown [cited 2021 May 22]. Available from: https://go.drugbank.com/drugs/DB00627
2. Medscape. Niacin (Rx, OTC) [Internet]. New York: WebMD; date unknown [cited 2021 May 22]. Available from: https://reference.medscape.com/drug/vitamin-b3-niacor-niacin-344422
3. University of Illinois. Niacin, oral tablet [Internet]. San Francisco: Healthline; 2018 March 13 [cited 2021 May 22]. Available from: https://www.healthline.com/health/niacin-oral-tablet
4. NIH.gov. Niacin [Internet]. Bethesda: National Institute of Health; 2021 Mar 26 [cited 2021 May 22]. Available from: https://ods.od.nih.gov/factsheets/Niacin-HealthProfessional/