Salmeterol

Definisi & Informasi Umum Obat

Salmeterol termasuk dalam golongan obat agonis adrenoreseptor beta-2 kerja panjang atau long acting beta-2 agonist (LABA). Salmeterol memiliki selektivitas terhadap reseptor beta 2-adrenergik yang tinggi, tepatnya 50 kali lebih selektif daripada albuterol. Oleh karena itu, salmeterol berfungsi sangat baik dalam menghilangkan gejala penyakit paru, meningkatkan fungsi paru, serta kualitas hidup pasien dengan penyakit paru obstruksi kronis (PPOK).^1,2

Adapun contoh obat lain yang termasuk dalam golongan LABA adalah formoterol dan arformoterol.¹

Indikasi

Obat ini digunakan untuk pasien asma yang tidak merespon dengan pemberian obat biasa. Salmeterol dinilai efektif sebagai antagonis kolinergik ipratropium, lebih efektif daripada teofilin. Salmeterol juga diketahui mungkin memiliki efek antiinflamasi.¹

Dosis dan Penggunaan

Obat ini diberikan melalui hirupan dengan dosis 50-100 mcg atau 2-4 hirupan sebanyak 2 kali sehari, tergantung pada keparahan. Pada anak di atas 4 tahun, dosisnya adalah 50 mcg atau 2 hirupan sebanyak 2 kali sehari. Obat ini tidak disarankan bagi anak yang berusia di bawah 4 tahun.²

Untuk profilaksis asma yang dipicu oleh olahraga, dosis yang diberikan pada orang dewasa adalah 50 mcg setidaknya 30 menit sebelum olahraga. Bagi anak di atas usia 4 tahun, dosisnya sama dengan dosis dewasa. Bagi pasien dengan PPOK, dosis yang diberikan adalah 50 mcg bagi orang dewasa.²

Interaksi

Obat ini dapat berinteraksi dengan obat-obat penghambat CYP3A4, seperti ketoconazole dan ritonavir, yang kemudian dapat meningkatkan risiko efek samping kardiovaskular. Bila diberikan bersama obat penghambat beta lainnya, obat ini dapat menurunkan efek bronkodilatasi.

Salmeterol juga dapat berinteraksi dengan diuretik hemat kalium dan menyebabkan peningkatan risiko hipokalemia. Penggunaan bersama trichloroacetic acid (TCA) dan monoamine oxidase inhibitor (MAOI) dapat meningkatkan kerja salemeterol pada pembuluh.

Efek Samping

Obat ini dapat menyebabkan penyempitan saluran napas (bronkospasme paradoksikal). Selain itu, salmeterol dapat meningkatkan denyut jantung dan kadar glukosa dalam plasma, menyebabkan tremor, serta mengurangi konsentrasi kalium di dalam darah.²

Peringatan Obat

Obat ini tidak boleh digunakan sebagai monoterapi pada serangan asma akut. Apabila pasien sedang menggunakan kortikosteroid atau pengobatan lainnya, dosis obat tersebut tidak boleh dikurangi. Salmeterol tersedia dalam bentuk kombinasi dengan corticosteroid fluticasone.

Beberapa penelitian menunjukkan bahwa penambahan LABA dalam terapi standar meningkatkan risiko asma. Namun, pelaporan mengenai peningkatan mortalitas akibat kombinasi terapi ini masih belum banyak tersedia. ^1,2

Oleh karena itu, FDA memberikan peringatan untuk penggunaan salmeterol, formoterol, dan arformoterol. LABA hanya direkomendasikan untuk digunakan pada pasien asma yang tidak menunjukkan perbaikan walaupun sudah mendapat terapi kortikosteroid. Salmeterol tidak boleh digunakan lebih dari 2 kali sehari. ²

Pemberian obat ini harus dilakukan secara berhati-hati untuk pasien dengan penyakit kardiovaskular, kelainan sistem saraf pusat, diabetes mellitus, hipertiroidisme, hipokalemia, kejang, serta ketoasidosis. Penggunaan salmeterol pada ibu hamil dan menyusui harus dilakukan secara hati-hati dan diperlukan pemantauan yang ketat.²

Overdosis

Bila terjadi overdosis, gejala yang dapat timbul antara lain: hipotensi, tremor, sakit kepala, pusing, takikardia, hipokalemia, kejang, angina, aritmia, gugup, mual, dan lelah.²

Farmakologi

Salmeterol bekerja pada reseptor beta 2-adrenergik yang berperan pada terjadinya relaksasi otot polos bronkus. Salmeterol menginduksi adenyl cyclase intrasel yang mengkatalisis konversi ATP menjadi cAMP. Hal ini menyebabkan relaksasi otot polos bronkus dan menghambat pelepasan mediator hipersensitivitas dari sel mast. ¹

Durasi kerja obat ini lebih dari 12 jam dengan onset relatif lambat. Oleh karena itu, salmeterol kurang cocok digunakan untuk monoterapi serangan akut bronkospasme. ²

Absorpsi: absorpsi sistemik rendah.²

Distribusi: pengikatan protein plasma sebanyak 96%.²

Metabolisme: banyak dimetabolisme oleh CYP3A4 menjadi alpha-hydroxy-salmeterol.²

Eliminasi: utamanya di feses (60%), sekitar 25% dieliminasi di urine.²

Referensi:

1. Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC. Goodman & Gilman’s the pharmacological basis of therapeutics. 13th ed. US: McGraw-Hill Education; 2018.
2. MIMS. Salmeterol [Internet]. Place unknown: MIMS; date unknown [cited 2021 Apr 13]. Available from: https://www.mims.com/indonesia/drug/info/salmeterol?mtype=generic