Simetidin

Definisi & Informasi Umum Obat

Simetidin merupakan obat golongan antagonis reseptor-H2, yaitu obat yang berfungsi mengurangi sekresi asam lambung dengan menghambat reseptor histamin-H2.¹ Penggunaan obat ini bertujuan untuk mengatasi tukak lambung-duodenum dan gejala gastroesophageal reflux. Selain itu, obat ini juga dapat membantu mengatasi sindrom Zollinger-Ellison apabila diberikan dalam dosis tinggi.²

Indikasi

Pemberian obat diindikasikan ketika pengurangan produksi asam lambung dinilai bermanfaat bagi pasien, seperti pada kasus tukak lambung dan tukak duodenum jinak (termasuk yang disebabkan oleh obat anti inflamasi non-steroid/OAINS), tukak stomal, refluks esofagitis, sindrom Zollinger-Ellison, dan kondisi-kondisi lainnya.² Akan tetapi, penggunaan obat golongan antagonis reseptor-H2 sudah mulai ditinggalkan setelah ditemukannya obat golongan proton pump inhibitors (PPIs) yang memiliki indikasi serupa. Selain itu, beberapa penelitian menyebutkan bahwa simetidin juga dapat digunakan dalam beberapa masalah dermatologis, seperti kutil, urtikaria, dan mastositosis (penumpukan sel mast pada kulit).³

Dosis dan Penggunaan

Simetidin tersedia dalam sediaan oral dan parenteral. Dalam bentuk parenteral, obat ini dapat diberikan lewat injeksi intravena dan infus. Penggunaan intravena sebaiknya dihindari pada pemberian dosis tinggi dan pasien dengan gangguan kardiovaskular untuk menghindari terjadinya aritmia.^1-4

Dosis simetidin sesuai penyakit pasien:

• Terapi farmakologis tukak lambung dan duodenum^1,3
  Pada penggunaan per oral, ada dua jenis kekuatan sediaan yang bisa dipakai. Pertama, pasien bisa diberikan dalam dosis 400 mg 2 hari 1x (bisa diminum setelah makan pagi dan sebelum tidur malam). Kedua, pasien bisa diberikan dosis 800 mg sehari sekali sebelum tidur malam. Obat seminimal mungkin diberikan dalam waktu 4 minggu. Jika dibutuhkan, dosis dapat dinaikan hingga  4 x 400 mg sehari dengan dosis maksimal 2,4 gram/hari dalam dosis terbagi.^1,3
  Anak >1 tahun juga dapat diberikan simetidin dengan dosis 25-30 mg/kgBB/hari (dosis terbagi).
• Pemberian lewat injeksi intravena lambat dapat diberikan dengan dosis 200 mg dan tidak kurang dari 5 menit (bisa diulang tiap 4-6 jam). Hati-hati jika ingin diberikan dalam dosis besar atau pada pasien dengan risiko penyakit kardiovaskular.^1,3
• Jika administrasi lewat infus intravena, berikan 400 mg simetidin dalam 100 ml NaCl 0.9% dan dilakukan dalam waktu 0.5-1 jam (bisa diulang 4-6 jam)^1,3.
• Dosis untuk Sindrom Zollinger Ellison: 400 mg 4x sehari atau lebih

Interaksi

Penggunaan simetidin bersama obat yang dimetabolisme oleh enzim sitokrom p450 bisa menyebabkan peningkatan efek obat tersebut. Contoh obat yang akan mengalami peningkatan kadar dalam plasma jika digunakan bersama simetidin adalah warfarin, antidepresan trisiklik, lidokain, calcium channel blocker (CCB), beta-blocker, dan sebagainya. Simetidin juga memiliki interaksi obat dengan metoprolol dan propanolol yang menyebabkan terjadinya sinus bradikardi dan hipotensi.³

Efek Samping

Efek samping dari penggunaan obat ini adalah alopesia, nefritis interstisial, serta takikardia.² Penggunaan dosis tinggi (>5 g/hari) dapat mengakibatkan impotensi atau ginekomastia yang ireversibel. Jika digunakan jangka panjang, simetidin juga dapat menyebabkan defisiensi vitamin B12.³

Peringatan Obat

Pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal, dosis pemberian simetidin harus disesuaikan dengan jumlah klirens kreatinin. Pasien lanjut usia harus diterapi dengan dosis yang lebih rendah untuk mencegah risiko terjadinya perubahan status mental. Penggunaan simetidin selama kehamilan dan menyusui juga sebaiknya dihindari karena molekul obat ini dapat menembus sawar darah plasenta dan terekskresi pada ASI.^3,4

Simetidin dikontraindikasikan bagi pasien yang memiliki alergi terhadap obat ini dan obat golongan antagonis reseptor-H2³.

Overdosis

Kasus toksisitas (overdosis) simetidin tergolong jarang terjadi. Beberapa kasus overdosis yang dilaporkan menyatakan bahwa overdosis akut akibat penggunaan obat hingga 20 gram tidak menunjukan efek yang signifikan. Metode yang bisa dilakukan untuk menatalaksana overdosis adalah dekontaminasi lewat metode bilas lambung, induksi muntah, serta menghambat proses absorbsi obat dengan memberikan active charcoal.³

Farmakologi

Simetidin terabsorbsi dengan cepat pada saluran gastrointestinal. Obat ini bekerja dengan memblokir stimulasi reseptor-H2 oleh histamin. Blokade ini terjadi pada sel parietal lambung yang merupakan sel penghasil asam lambung (HCl). Inhibisi pada reseptor dapat menurunkan sekresi asam lambung meskipun terdapat beragam stimulus yang mengaktifkan reseptor tersebut, sepeti histamin, kafein, makanan, dan lain sebagainya.³

Simetidin didistribusikan cukup luas di dalam tubuh, termasuk ke dalam ASI dan menembus plasenta. Sebagian dari obat ini dimetabolisme dalam organ hati untuk diubah dalam bentuk sulfoksida dan hidroksimetilsimetidin. Meski demikian, sebagian besar obat ini langsung diekskresikan melalui urin tanpa dimetabolisme lebih lanjut.⁵

Referensi

1. Unknown. Simetidin [Internet]. Jakarta: Pusat Informasi Obat Nasional Badan Pengawas Obat dan Makanan. 2015 [cited 2021 Apr 22]. Available from: http://pionas.pom.go.id/monografi/simetidin
2. Unknown. Antagonis reseptro-H2 [Internet]. Jakarta: Pusat Informasi Obat Nasional Badan Pengawas Obat dan Makanan. 2015 [cited 2021 Apr 22]. Available from: http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-1-sistem-saluran-cerna-0/13-antitukak/131-antagonis-reseptor-h2
3. Pino MA, Azer SA. Cimetidine. StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK544255/
4. Unknown. Cimetidine 400 mg tablets bp [Internet]. London: Datapharm. 2009 Mar 17 [Update 2019 Feb 21; cited 2021 Apr 22]. Available from: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6027/smpc
5. Unknown. Cimetidine [Internet]. Unknown: MIMS Indonesia. Available from: https://www.mims.com/indonesia/drug/info/cimetidine?mtype=generic